目的:建立测定血浆中苯磺酸左氨氯地平质量浓度的高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法,研究苯磺酸左氨氯地平片的相对生物利用度及其生物等效性.方法:按照两制剂、双周期、自身对照、交叉试验设计,20例健康男性志愿者单剂量口服试验试剂或参比试剂,采用LC-MS/MS法测定血浆中苯磺酸左氨氯地平的药物质量浓度,使用WinNonlin 6.1软件的NCA模块计算药动学参数,并评价2种制剂的生物等效性.结果:受试试剂及参比试剂的主要药代动力学参数如下:峰浓度(Cmax)分别为(3.37 ±0.9)、(3.50 ±1.39) μg.L-1;峰时间(Tmax)分别为(4.7±2.1)、(5.7 ±2.8)h;AUClast(AUCo-t)分别为(146.3±53.5)、(144.1 ±43.3) μg·h-1·L-1;AUCinf(AUCo-∞)分别为(167.9±64.8)、(165.1 ±52.3)μg.h-1.L-1;AUClast/AUCinf分别为(87.8±6.1)％、(87.8±6.1)％;MRTlast(MRTo-t)分别为(40.4±4.4)、(40.0±3.6) h;MRTinf(MRTo-∞)分别为(57.5±13.6)、(57.1±12.5)h;血浆半衰期(t1/2)分别为(38.6±9.4)、(38.8±9.4)h.受试试剂的相对生物利用度:Flast为(101.3±15.7)％,Finf为(101.2±15.9)％.结论:受试试剂和参比试剂具有生物等效性.

作者：吴梅青；程泽能；郭歆；刘智；余鹏；尹援华；李培炯

来源：中国医院用药评价与分析 2013 年 13卷 3期