(1)药效学 是细胞周期特异性药物,抑制细胞内微管蛋白的聚合,阻止增殖细胞有丝分裂中的纺锤体形成,使细胞分裂停止于有丝分裂中期。
(2)药动学 在体内代谢符合三室模型:分布相半衰期( t1…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 化学结构与阿糖胞苷相似,为细胞周期特异性药,作用于S期,可阻止G1期向S期转化。在细胞内通过脱氧胞嘧啶核苷激酶磷酸化,转化成具有活性的二磷酸核苷( dFd- CDP)及三磷酸核苷(…
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(1)药效学
可抑制与表皮生长因子受体( EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。
(2)药动学
口服约60%吸收,150mg的生物利用度大约为60%,4小时达到血药峰浓度。食物可显著提高生物…
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(1)药效学 抗肿瘤。本品与双功能烷化剂类似,可能与DNA交叉连接而妨碍其功能。为细胞周期时相非特异性药。
(2)药动学 血浆蛋白结合率很低,终末相半衰期(t1/2γ…
参与专家:药品库编写组、高明
…2.4~4.3小时。与血浆蛋白结合率为6.6%~21.3%。26%~80%经肾排泄,其中90%在用药后12小时内由尿中排出,其余部分由胆汁排出。
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 抗瘤谱广,为细胞周期特异性药物,将细胞阻断于M期。作用机制与紫杉醇相同,抑制微管网正常动力学重组,导致细胞分裂受阻。
(2)药动学 本品的药动学特点与剂量无关,符合三室药代动力学模型。…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为细胞周期特异性抗癌药物,抑制DNA拓扑异构酶Ⅱ,导致DNA双链或单链破坏,使细胞不能通过S期,停于晚S期或早G2期。
(2)药动学 主要用于静脉注射,注射2小时后,在各组织的浓度迅速…
参与专家:药品库编写组、高明
…作用,对EGFR酪氨酸激酶活性的抑制可妨碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡,
(2)药动学 口服血浆峰浓度在给药后的3~7小时,生物利用度为59%。稳态时的平均分布容积为1400L,血浆…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学
通过抑制人血管内皮细胞生长因子的生物学活性而起作用,可结合血管内皮细胞生长因子( VEGF)并防止其与内皮细胞表面的受体(FIt-l和KDR)结合,可导致内皮细胞增殖和新生血管形成。…
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 在体内氧化成具抗肿瘤作用的代谢产物偶氮甲基苄肼,将甲基移转到鸟嘌呤的7位及腺嘌呤的1位上,使之烷化,亦可转移到tRNA上,抑制DNA、RNA、蛋白质合成。
(2)药动学 口服30~60分钟达血药浓度...
参与专家:药品库编写组、高明