(1)药效学 为细胞周期特异性抗肿瘤药,能使门冬酰胺急剧缺失,使细胞大量破坏而不能生长、存活,亦能十扰细胞DNA、RNA的合成。
(2)药动学 经肌肉或静脉途径吸收,血浆蛋白结合率约为30%,在脑脊液中的浓...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为氟尿嘧啶的衍生物,在体内干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成,化疗指数为氟尿嘧啶的2倍,毒性仅为氟尿嘧啶的1/4~1/7。
(2)药动学 口服2小时作用达最高峰,血浆半衰期为5小时,可通过血-脑脊...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 本品及其活性代谢产物SN-38是拓扑异构酶I(TOP0I)抑制药,其与TOPOI及DNA 形成的复合物能引起DNA单链断裂,阻止DNA复制及抑制RNA合成,是细胞周期S期特异性药物。
(2)药动学 静脉注射后,大部...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 化学结构与阿糖胞苷相似,为细胞周期特异性药,作用于S期,可阻止G1期向S期转化。在细胞内通过脱氧胞嘧啶核苷激酶磷酸化,转化成具有活性的二磷酸核苷( dFd- CDP)及三磷酸核苷(dFdCTP),抑制...
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学 抗肿瘤。为细胞周期非特异性药物,对肿瘤细胞的G期,特别是晚G期及早S期最敏感。活化后与DNA发生交叉连接,抑制DNA合成,对RNA及蛋白质合成也有一定的抑制作用。
2.药动学 本品主要在肝脏中生...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 抗瘤谱广,为细胞周期特异性药物,将细胞阻断于M期。作用机制与紫杉醇相同,抑制微管网正常动力学重组,导致细胞分裂受阻。
(2)药动学 本品的药动学特点与剂量无关,符合三室药代动力学模型。...
参与专家:药品库编写组、高明
1.药效学 对多种肿瘤细胞均有抑制作用。铂原子可与DNA链形成链内和链间交联,阻断DNA的复制和转录。
2.药动学 以130mg/m2静脉连续滴注2小时,血药浓度峰值为5.1(±0.8)μg/ml,曲线下面积( AUC)为189(...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 主要抑制S期瘤细胞。在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,抑制DNA的生物合成,还能掺人RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。
(2)药动学 经由肝脏代谢,大部分分...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学 为苯胺喹唑啉化合物( anilino- quinazoline),一个强有力的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,可增加多种化疗药物的抑瘤效果。对癌细胞的增殖、生长、存活的信号转导通路起阻断的作用,对EGFR酪氨酸激酶...
参与专家:药品库编写组、高明
(1)药效学
可抑制与表皮生长因子受体( EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。
(2)药动学
口服约60%吸收,150mg的生物利用度大约为60%,4小时达到血药峰浓度。食物可显著提高生物利用度,几乎达到100%。...
参与专家:药品库编写组、高明